对于激素受体阳性的乳腺癌患者，他莫昔芬是常用的内分泌治疗药物，因使用疗程长达5～10年，因此在用药前必须对他莫昔芬的使用方法有详细的了解。下面就请出我们的肿瘤专科临床药师献上他莫昔芬的合理“用药宝典”。

1、他莫昔芬如何发挥作用？

他莫昔芬作为一种选择性雌激素受体拮抗剂，依赖于靶组织发挥雌激素受体拮抗剂和（或）激动剂的作用，并能调节雌激素反应基因的信号转导途径。在乳腺癌细胞中，他莫昔芬作为内质网拮抗剂与雌二醇竞争结合，并通过诱导构象变化阻止内质网与共激活蛋白的相互作用来预防和控制乳腺癌。 打个比喻，雌激素是一把“真钥匙”，当它插进锁孔——即与乳腺细胞上的雌激素受体结合时，即可启动肿瘤的增殖信号。因此，我们需要阻断这一过程来预防或减缓乳腺癌的发生与进展。选择性雌激素受体拮抗剂是一把能插进锁孔但不能启动肿瘤增殖过程的“假钥匙”，通过占据乳腺细胞上的雌激素受体，骗过“真钥匙”雌激素，使其不能附着在乳腺细胞上，细胞无法接收到肿瘤的增殖信号而发挥作用。

2、服用他莫昔芬的注意事项

必须到正规医院就诊后按医嘱服用他莫昔芬，切不可自行决定服药或停药。

每日规律定时服药。如果您某次忘记服用了他莫昔芬，但漏服时间不长，应立即补服当日的剂量；如果漏服时间较长，超过12小时才想起，那么只需要继续正常服药即可，无需补服漏服的剂量。

3、服药期间需注意哪些不良反应

他莫昔芬作为一种雌激素受体调节剂，在不同器官和内环境下，既有抗雌激素样作用，又有弱雌激素样作用，在长期服用过程中（5～10年）可能导致一些不良反应。如果您需要长期服用他莫昔芬，请在医生与药师的指导下监测不良反应。

子宫内膜增厚：长期服用他莫昔芬会刺激子宫内膜，可能导致子宫内膜增生或增厚，甚至发生子宫内膜癌。推荐服用他莫昔芬期间，应每6～12个月进行1次妇科检查，以了解子宫内膜厚度。如出现异常阴道出血、阴道分泌物增多和盆腔疼痛和压迫感等症状，应及时就诊。

潮热： 多数患者在应用选择性雌激素受体拮抗剂类药物治疗时可能会出现围绝经期症状，主要表现为潮热。

疲劳：服药期间会导致疲劳，在驾驶或使用机器时应谨慎。

其他不良反应：长期服用他莫昔芬可能会增加血栓栓塞、血脂升高、肝肾功能异常、视力障碍等风险，需定期进行血栓风险评估、检查血脂及肝肾功能等，必要时需调整用药方案。

4、妊娠与哺乳 他莫昔芬对胎儿有害。请您在他莫昔芬停药的2个月内避免妊娠，采取避孕套避孕或其他合适的非激素避孕措施。如您正处于哺乳期，请在他莫昔芬停药3个月后再以母乳喂养宝宝。

5、与其他药物同服 他莫昔芬发挥疗效前需要被肝脏中的一种叫做CYP2D6 的酶激活。有两种情况可以影响机体激活他莫昔芬的能力：CYP2D6酶“天生”异常，或合用了影响CYP2D6酶活性的药物。因此，如果需要合用其他药物，如华法林、帕罗西汀、利福平等， 应向医生或药师咨询。

参考文献：

[1] 他莫昔芬药品说明书

[2] 丁香园用药助手

[3] 中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南（2021年版）

[4] 乳腺癌内分泌辅助治疗相关子宫内膜病变管理指南（2021年版）